Miten vieroittua lääkeopioidiriippuvuudesta?

Reseptorien täyttyminen on fysiologinen tila, jossa reseptorit ovat täynnä ulkoisen lääkekäytön myötä, tullutta opioidia. Usein opioidien vieroituksessa puhutaan muutaman kuukauden, suhteellisen nopeasta aikataulusta. Tällainen pikavauhtivieroitus, on enemmänkin vanha oppikirjamalli, jota nykytutkimus ja tieto, ei ilmeisen hyvin tue, varsinkin kun puhutaan iatrogeenisesta lääkeopioidiriippuvuudesta. Mikäli opioidia käyttää lääkinnällisesti useita vuosia, muuttuu elimistön reseptorien tasapaino syvällisesti. Tällöin liian nopea vieroitusvauhti (10% pudostusporras) voi aiheuttaa sen, että elimistö ei ennätä sopeutumaan edelliseen uuteen tilaan, kun annosta jo taas, vieroituksessa pitää laskea. Tarkoitus ei ole täysin kiistää nopeaa vieroitusmenetelmää, joku voipi tykätä siitäkin. Mutta sopiiko se joka tilanteeseen ja kaikille? Mihinkähän lienee kiire, jos potilas on plokkaillut neuropaattista ja akuuttia kipua, yli 10v. opioidilla? Hosumalla ei tule kun sutta! Anteeksi Canis lupus, en tarkoita sinua :-).

Tämä mitä luet, on maallikon pohdintaa, joka kumpuaa muutamasta subjektiivisesta vieroituskokemuksesta. Älä tee itsenäisiä säätöjä vieroitusohjelmaasi, vaan keskustele aina hoitavan ja asiantuntevan lääkärin kanssa, vieroituksestasi!

Ajatuksia hitaasta opioidi vieroituksesta

• Opioidin vieroitusnopeus on sopeutettava solujen palautusvauhtiin. Eli vieroituksen on oltava riittävän pitkä aikainen ja hidas. Oppikirjamaiset 10% annoslaskut voisi olla hyvä unohtaa ja katsoa tilannetta aina potilaskohtaisesti.
• Vieroitusaika saattaa olla useita vuosia (1-5 vuotta), jos opioidia on käytetty lääkkeenä pitkäkestoisesti. Näin voidaan välttää kokonaan tai loiventaa riittävästi, annoslaskun aikaansaamaa vieroitusoireyhtymää sekä vieroituksen karahtamista kiville. Haasteita tulee tästäkin huolimatta, mutta ei niitä pidä tieten tahtoen potilaalle haalia.
• Annoslaskun on prosentuaalisesti oltava hyvin pieni. Elimistölle hyvä mg. määrä pudottaa vrk. annosta, on se, mikä ei vie elimistöä kaottiseen tilaan. Loppuvaiheessa annoslasku saattaa olla erittäin pieni, koska reseptorien täyttöaste (saturaatio) muuttuu epälineaarisesti. 
• Vieroitus ei ole suoraviivainen, koska elimistön täytyy saada adaptoitua uuteen annokseen. Adaptoituminen voi kestää viikon, viikkoja tai kuukausia, ennen kun annosta jälleen lasketaan. Jos fyysiset oireet pahenevat, vieroitus pysäytetään siksi aikaa, kunnes elimistö adaptoituu.
• Paras valmistemuoto ainakin loppuvaiheessa (ehkä koko ajan) on oraalinen, koska sillä onnistuu jopa 0.5-1.0mg titraukset. Kapselivalmisteissa ei näin pieniä ole. Pienimmät nopea-, ja depot valmisteet ovat usein 5mg. tai suurempia. Eri valmisteissa voi olla eroja, joten tämä on esimerkki.
• Iatrogeeninen lääkeopioidiriippuvuus on neurobiologinen adaptaatio, jossa elimistön homeostaasi on järkkynyt. Siksi vieroitus on yksilöllinen, koska elimistömme kyky adaptoitua uuteen tilaan on jokaisella erilainen. Eli keho määrittelee vauhdin.

Viimeiset mg haasteet

Lääkeopioidiriippuvuuden vieroittamisessa haasteellisin vaihe on, kun jäljellä on vain muutamia milligrammoja. Haastetta loppuvaiheessa tekee reseptorisaturaation epälineaarisuus. Eli annosta pienennettäessä, reseptorit eivät vapaudu tasaisesti annokseen nähden, vaan tapahtuma noudattaa ns. hyperbolista käyrää.

• Reseptorien saturaatiokäyrä seuraa logiikkaa, missä alku on aina helpompi, koska reseptorit ovat täynnä opioidia ja saturaatiopiste on lähellä 100%. Kun alkuvaiheessa pienennät annosta esim. 80 mg:sta 60 mg:aan, reseptorit pysyvät kutakuinkin vielä täynnä, eikä vieroitusoireita (voimakkaita) synny, reseptorien täyteyden vuoksi.
• Mitä pienemmäksi vrk. annos menee, sitä suurempi merkitys jokaisella milligrammalla on, reseptoreiden vapautumisen kannalta.
• Kun annosta on jäljellä vain muutama mg. per. vuorokausi, vaikuttaa jopa 1 mg. muutos, koska nyt reseptoreita "tyhjenee" nopeaan tahtiin.
• Loppuvaiheessa saturaatiokäyrä laskee erittäin nopeasti ja jäljellä olevat muutamat milligrammat muuttavat reseptoreita nopeammin, kun mitä alun suuremmat, vrk. annosmuutokset.
• Vieroitusoireet loppusuoralla ovat voimakkaat, vaikka pudotus on minimaalinen.
• Elimistö on ulkoisen opioidin vähentyessä, kyettävä käynnistämään kehon omaa opioidi/endogeenista välittäjäaine tuotantoa. Jos vieroitusvauhti on liian nopea, kehon oma tuotanto ei ennätä "käynnistyä" vaan romahtaa, jolloin vieroitusoireet ovat runsaat ja voimakkaat. Siksi joissain tilanteissa voi olla - välttämätöntä, että pieniä annoslaskuja, pienennetään vielä lisää.
• Opioidivieroituksessa ei kannata lukita annoslaskuja, vaan on annettava kehon "kertoa" pudotuksen mg. määrä.
• Usein tarvitaan myös pysähtymistä. Eli, on oltava hyvän aikaa jossain tietyssä vrk. annoksessa, jotta elimistö ennättää adaptoitumaan ja reseptorit ennättävät mukaan.